Umifenovir Hydrochloride CAS 131707-23-8

1. Introduktion

Umifenovir Hydrochloride er et dobbelt-effekt anti-influenza virus lægemiddel, som kan bekæmpe influenza forårsaget af influenza A og B virus på samme tid, og kan også have antiviral aktivitet mod nogle andre luftvejsvirus infektioner.

Abidor in vitro antivirale test har vist hæmning af mange af følgende respiratoriske vira.

H1N1 og H3N2 humane influenzavirus og H9N2 fugleinfluenzavirus.

Parainfluenzavirus type 3 (PIV3).

Herpes simplex virus type 1 (HSV-1).

Enterovirus type EV71 (EV71).

Respiratorisk syncytial virus (RSV).

Coxsackie A16 virus (CoxA16).

2. Hovedfunktioner

2. Hovedfunktioner

2.1 Anti-influenzavirus.

2.1.1 Oral administration af Abidor API 90mg/kg/dag reducerede signifikant lungeindekset hos mus (p.<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Anti-inflammatorisk aktivitet.

2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/dag på dag 5 efter infektion viste signifikant hæmning af den forhøjede mRNA-ekspression af de virusinfektionsinducerede inflammatoriske faktorer CCL2 (p < 0.01) og TNF- (p < 0,05) i lungerne hos mus.

2.2.2 viste opregulering af mRNA-ekspression af IL-6 (p < 0.05) og CXCL9 (p < 0,001).

2.2.3 en vis forbedring af febersymptomer, lindring af nasale symptomer samt øget aktivitet hos fritter i 70 mg/kg/dag dosisgruppen af ​​Abidor-tabletter

2.2.4 På dag 3 efter infektion hæmmede Abido-behandling ikke signifikant viral replikation i ildernæseturbinat, luftrør, lungevæv og næseskyllevæske, men hæmmede signifikant TNF, IL-10 (p.<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Efter dag 6 med viral infektion viste Abidor-behandling en vis forbedring i inflammatorisk celleinfiltration og lungeinterstitiel udvidelse i ilderlungevæv.

Konklusion: Abirater har en bredspektret hæmmende effekt på respiratoriske vira, som indledningsvis belyser den immunmodulerende-baserede virkning af Abirater in vivo og dets hæmning af influenzavirus HA2-medieret membranfusion.

Mekanisme

Abidor har en anden virkningsmekanisme end andre enkelt-target antivirale midler.

Enkeltmål antivirale lægemidler såsom neuraminidasehæmmere (oseltamivir) og HIV-proteasehæmmere (ritonavir) har en enkelt virkningsmekanisme og kan være modtagelige for resistens ved klinisk brug, mens vira er tilbøjelige til at mutere, og behandling vil være meget vanskelig, når en resistent stamme bliver udbredt i befolkningen.

Abidor har været brugt til behandling af influenza i mere end 10 år, og der er ikke rapporteret eller fundet resistens i befolkningen. Dette viser, at i modsætning til single-target antivirale midler har Abido flere antivirale mekanismer. Den direkte virkning på virussen kan interferere ikke kun med adsorptionen af ​​virussen, men også med viral halshugning og interaktionen af ​​virale proteiner med organelmembraner.

Kendte virkningsmekanismer, der overvejende er anti-influenzavirus

1) Blokering af virusindtrængen: Endocytose: Abidor hæmmer virusindtrængen ved at interferere med gitterproteinafhængig endocytose. Blokerende fusion: Abidor hæmmer fusionen af ​​virale lipidmembraner med endocytiske vesikelmembraner, der fungerer som en membranfusionshæmmer. Takket være denne virkningsmekanisme har Abido et bredere antiviralt spektrum end oseltamivir.

(ii) Interferoninduktion: Abirater inducerer interferonproduktion ved at aktivere 2,5-oligoadenylatsyntase (OAS), som nedbryder viralt mRNA og forhindrer viral replikation. Det har en stærk interferon-inducerende effekt, inducerer en tilstrækkelig mængde interferon til at blive produceret i den lokale slimhinde i luftvejene inden for en kort periode (24 timer) og skaber en bredspektret antiviral tilstand i luftvejene om dagen 4. Det forbedrer kroppens immunfunktion og evne til at opsluge virussen, hurtigere end den tid det tager for vaccinen at træde i kraft (normalt 14 d).

(iii) Forøger kroppens immunitet: Abidor aktiverer fagocytter og øger uspecifik immunitet. Abidor har en signifikant forbedring af flere immunologiske parametre (CD4 plus , CD8 plus , B-celler og serumimmunoglobuliner) hos immunkompromitterede patienter.

Andre ukendte virkningsmekanismer til at blokere indtrængen af ​​vira i celler

Da Abidor er et bredspektret antiviralt lægemiddel med antiviral aktivitet ikke kun mod influenzavirus, men også andre respiratoriske vira (respiratorisk syncytialvirus, parainfluenzavirus, rhinovirus, coronavirus osv.), har det et bredt spektrum af virkninger til at forhindre vira fra at ind i celler (i tilfælde af influenzavirus forstyrrer det indtrængen af ​​vira via HE (Hemagglutinin acetylesterase) receptoren), og yderligere mekanismer til at forhindre indtrængen af ​​forskellige vira vil fortsat blive undersøgt.

Sammenlignet med andre antivirale lægemidler har Umifenovir Hydrochloride følgende egenskaber:

1. Dræber A- og B-influenzavirus på samme tid.

2. Forhindrer virusfusion og replikation.

3. Fremkalder interferon og forbedrer naturligvis selvimmunitet.

4. Reducerer influenzasymptomer markant og forkorter influenzaforløbet.

5. Forhindrer forekomst og udvikling af sen influenza syndrom.

6. Indtagelse under influenzaepidemi kan effektivt forhindre influenza.

7. In vitro-test, det har helbredende virkning på SARS-virus og fugleinfluenzavirus.

8. Praktisk oral administration, høj sikkerhed og god compliance.

3. Ansøgninger

Umifenovir Hydrochloride anvendes i medicin til voksne og børn med influenza A, influenza B, akutte virale luftvejsinfektioner, alvorlig akut respiratorisk sygdomssyndrom, herunder forebyggelse og behandling af kompliceret bronkitis og lungebetændelse.

4. Flowdiagram

Ved at bruge 3-iod-4-nitrophenol som råmateriale fremstilles forbindelsen ved hydroxylreaktionen med acetylchlorid→Forbindelsen substitueres med ethylacetoacetat under påvirkning af en base for at fremstille forbindelsen→Forbindelsen er syntetiseres ved reduktion-kondensationssynergistisk reaktion under betingelse af eddikesyre og jernpulver for at syntetisere indolring for at opnå forbindelse→ Forbindelse fremstilles ved N-methyleringsreaktion med dimethylsulfat→ Forbindelse opnås i I carbontetrachlorid fremstilles forbindelsen ved dibromering med brom→Forbindelsen omsættes med thiophenol under alkaliske betingelser, og forbindelsen opnås efter syrning; →Forbindelsen i reaktionsopløsningsmidlet har dimethylamin I nærvær af en vandig opløsning af formaldehyd fremstilles forbindelsen →Forbindelsen syrnes i varm acetone for at opnå Arbidolhydrochlorid

5. Kvalitetsstandard

6. Analysemetode

MOA er tilgængelig efter anmodning

7. Referencekromatogram

Spektrum er tilgængeligt efter anmodning

8. Stabilitet og sikkerhed

Stabilitet:
Stabil under passende forhold (stuetemperatur). Stabilitetsdatablad er tilgængeligt på din anmodning.
Sikkerhed:
Ifølge GARS (Generally Recognized As Safe) Notice fra USA, er det sikkert til konsum.

9. Kundekommentarer

10. Vores certifikat

11. Vores kunder

12. Udstillinger

Populære tags: umifenovir hydrochloride cas 131707-23-8, producenter, leverandører, fabrik, engros, køb, pris, bedste, bulk, til salg