1. Introduktion

Acacetinpulver er afledt af acacetin, som er et naturligt flavonoid, der findes meget i naturen, såsom akacietræer, artiskok, platan, mimosa, krysantemum osv. Acacetin er også kendt som 5,7-dihydroxy{{ 2}}'-methoxyflavon. Ud over dens traditionelle antidepressive og beroligende virkning har den en række biologiske aktiviteter, såsom antioxidant, anti-inflammatorisk og antibakteriel og antiviral, og kan behandle mange tumorsygdomme på forskellige måder.

damiana plant

2. Hovedfunktioner

2.1.Stærk antioxidationseffekt

Acacetin kan øge aktiviteten af glutathionperoxidase og katalase i rotteleverhomogenat og glutathionperoxidaseaktivitet i fuldblod og plasma i et bestemt koncentrationsområde, og det har en signifikant rensende effekt på DPPH-radikaler i forskellige koncentrationer, hvilket effektivt kan dæmpe lipidperoxidationen reaktion in vitro, hvilket til en vis grad også indikerer dets anvendelse i behandlingen af leverskader, neurodegenerative sygdomme og forsinket aldring.

acacetin

2.2. Antitumor virkninger

2.2.1. Hæmning af receptorer og transkriptionsfaktorer. Ekspressionsniveauerne af tumornekrosefaktor- og apoptotiske faktorreceptorer er blandt de vigtigste faktorer, der påvirker apoptose af tumorceller. Når TRAIL-R1- og TRAIL-R2-receptorer blev udtrykt i RAW264.7-makrofager, blev det fundet, at RAW264.7-makrofager udviste ekspressionen af TRAIL-R1-receptor, og acacetin kunne inhibere ekspressionsniveauet af TRAIL-R1-dødsreceptor i makrofager.

2.2.2. Acacetin kan effektivt hæmme aktiviteten af det humane lægemiddelmetaboliserende enzym CYP1B1-enzym og hæmme produktionen af østrogene kræftfremkaldende metabolitter og derved forhindre tumordannelse. acacetin har en stærk hæmmende aktivitet mod østrogene kræftfremkaldende metabolitter med en IC50 på (1,43± 0,27)µmol-L for østradiol-baseret CYP1B1-enzymaktivitet.

2.2.3 Hæmning af proliferation af cancerceller

Acacetin viste sig at have en signifikant hæmmende virkning på humane tyktarmskræftceller (LOVO-celler), humane brystkræftceller (MCF-7-celler) og osteogene sarkomceller (U2-OS-celler) ved MTT-assay med en dosisrelateret effekt. Det indikerer, at Acacetin hæmmer spredningen af tumorceller og har antitumoraktivitet.

2.2.4. Regulering af signalveje

Acacetin-induceret apoptose i en tungepladecellepladecellelinje (HSC-3) viste sig at være karakteriseret ved DNA-fragmentering og en stigning i sub-G1-faseceller, der aktiverer caspase-3- og PARP-vejene. acacetin førte til et fald i Bcl-2-ekspression, en stigning i Bax:Bcl-2-forholdet, et fald i mitokondrielt membranpotentiale og aktivering af mitogenaktiverede proteinkinaser (MAPK'er). Acacetin-induceret apoptose i linguale planocellulær carcinomcellelinjer er således tæt forbundet med dens evne til at aktivere MAPKs-regulerede signalveje.

2.2.5. Anti-tumor migration effekt

Lungekræft er en af de mest almindelige maligne sygdomme i verden, og dens metastaser er en væsentlig dødsårsag hos kræftpatienter. Acacetin påvirker invasionen og migrationen af humane ikke-småcellede lungecancer A549-celler og udviser en hæmmende effekt på tumorcelleadhæsion, morfologi/actin cytoskeletarrangement, invasion og migration.

2.2.6. Pro-apoptotisk effekt

Acacetins induktion af apoptose kan være en nøglemekanisme for dets antitumorvirkninger.

Antitumor effect of acacetin

2.3. Bakteriostatisk effekt

Staphylococcus aureus er en vigtig faktor i hospitals- og samfundsinfektioner. Den udbredte resistens af S. aureus udgør en alvorlig trussel mod menneskers og dyrs sundhed. Inhibitorer af toksicitet kan behandle S. aureus-infektioner og påvirker ikke bakteriernes vækst og fører ikke væsentligt til bakteriel resistens. Dyreinfektionsmodeller har fundet ud af, at acacetin inhiberer aktiviteten af SrtA-genet i S. aureus, hvilket viser, at acacetin beskytter mod dannelse af nyreabscesser hos mus og forbedrer overlevelsen væsentligt. Dette indikerer, at acacetin har en vis antibakteriel virkning.

2.4. Anti-osteoporose effekt

Osteoporose er en af de mest almindelige ortopædiske sygdomme, og acacetin har anti-osteoporotiske virkninger. I den tidligere osteoblastcellelinje MC3T3-E1-celler fremmede acacetin proliferation og differentiering af osteoblaster, øgede niveauerne af run-relateret transkriptionsfaktor 2 (Runx2), osteocalcin (OCN), osteopontin (OPN) og kollagentype I (COLI) mRNA, og aktiverede AKT-signalvejen.

Anti-osteoporosis effect of acacetin

2.5. Kardiobeskyttende virkninger

Patienter med iskæmisk kardiomyopati forårsaget af iskæmi/reperfusionsskade har en meget høj morbiditet og dødelighed. Intravenøs administration af vandopløselige acacetinprækursorer viste sig at reducere ventrikulær arytmi-score og tolerancetider, reducere ventrikulær fibrillering og infarktstørrelse og effektivt afslutte eksperimentel atrieflimren hos beaglehunde uden at øge EKG QTc-intervallet i en in vitro-rottemodel af lokal iskemi. /reperfusion.

Cardioprotective effect of acacetin

2.6. Immunmodulerende og antiinflammatoriske virkninger

Acacetin spiller en vigtig rolle i inflammationsmedierede autoimmune sygdomme. Det har vist sig, at acacetin reducerer strømmen af Kv1.3, signifikant hæmmer ekspressionen af Kv1.3-protein og også hæmmer tilstrømningen af Ca2 plus, hvilket øger produktionen af IL-2 ved at aktivere aktiviteten af transkriptionsfaktorer NFAT1, NF-KB og p65/p50. I IL-2-sekretion reducerede små interfererende RNA'er mod Kv1.3 den hæmmende virkning af acacetin. Acacetin blokerer således Kv1.3-vejen og hæmmer aktiveringen af humane T-celler, hvilket er gavnligt for dets immunmodulerende og antiinflammatoriske virkninger.

2.7. Neuroprotektive virkninger

Acacetin beskytter dopaminneuroner afledt af Parkinsons sygdoms neurotoksicitet gennem dets antiinflammatoriske virkninger. I LPS-inducerede neuroinflammatoriske BV-2-celler og dyremodeller af neuroinflammation og iskæmi hæmmede acacetin signifikant frigivelsen af NO og prostaglandin E(2) og ekspressionen af inducerbar nitrogenoxidsyntase og cyclooxygenase-2 i LPS-inducerede BV-2-celler. acacetin reducerede også pro-inflammatoriske cytokiner, tumornekrosefaktor-, IL-1 og hæmmede aktiviteten af nuklear transkriptionsfaktor NF-KB og p38 mitogenaktiveret proteinkinase. Aktiviteten af p38 mitogen-aktiveret proteinkinase.

Neuroprotective effect of acacetin

3. Ansøgninger

Acacetinpulver bruges hovedsageligt i kosmetiske produkter og sundhedsområdet, det har et stort potentiale i den farmaceutiske industri.

acacetin powder application 2

4. Flowdiagram

acacetin flow chart

5. Kvalitetsstandard

Ifølge Enterprise Standard

Tests	specifikationer	Resultater
Assay ved HPLC	Større end eller lig med 98.0 procent	99,52 procent
Udseende	Lysegult til gulligt krystallinsk pulver	Overholder
Identifikation	Svarende til arbejdsstandard	Overholder
Lugt & smag	Egenskab	Overholder
Maskestørrelse	100 procent passerer 80 mesh	Overholder
Tab ved tørring	Mindre end eller lig med 1,0 procent	0.30 procent
Restprodukt ved antænding	Mindre end eller lig med 0,2 procent	0.17 procent
Tungmetaller	Mindre end eller lig med 20 ppm	Overholder
Som	Mindre end eller lig med 2 ppm	Overholder
Mikrobiologisk kontrol
Samlet antal plader	Mindre end eller lig med 1000 cfu/g	<1000cfu/g
Gær & Skimmelsvamp	Mindre end eller lig med 100 cfu/g	<100cfu/g
E coli	Negativ	Negativ
S. Aureus	Negativ	Negativ
Salmonella	Negativ	Negativ