1. Introduktion
Dimethylmethoxy Chromanyl Palmitate (forkortet som DCP) er en ny type hudoplysnings- og pletfjernende produkt. Dens vigtigste funktioner omfatter:
a) Evne til at hæmme pattedyrtyrosinase.
b) Ingen toksicitet eller mutagenicitet.
c) Klinisk effekt.
d) god stabilitet i formuleringen.
e) Nyhed og beskyttende virkning på formuleringens stabilitet.

2. Hovedfunktioner
2.1 Whitening effekt
Melaninsyntese er en kompleks proces, der delvist styres af et enzym kaldet tyrosinase og er kun en del af melaninsynteseprocessen. Melanogenese omfatter også udviklingen af melanosomer, syntesen af melanin i de cellulære organeller af melanocytter og omdannelsen af melanosomer til keratinocytter. Der er mange måder at reducere udviklingen af adaptiv hyperpigmentering på. Den mest nævnte metode til at reducere hyperpigmentering er at bremse aktiviteten af tyrosinase. Dette kan gøres ved at modulere tyrosinaseproduktionen, hæmme tyrosinaseaktiviteten eller hæmme melanosomernes optagelse af tyrosinase.
Blegemekanismen er at hæmme svampe- og endogen human tyrosinaseaktivitet.

fig1

Fig.1. Hæmmende effekt på svampetyrosinase

Ved den testede koncentration (1 mM) var graden af inhibering af svampetyrosinase med DCP 37 procent.

Fig.2. Hæmning af endogen human tyrosinase
Graden af inhibering af endogen human tyrosinase med DCP ved den testede koncentration (1 mM) var 43 procent.

2.2 Effekt af melanocytfjernelse
Effekt af pigmentfjernelse på kunstigt dyrkede humane melanocytter
Ø Humane melanocytter blev dyrket i 5 eller 9 dage, og 0,1 mM DCP eller 0,1 mM trinsyre blev tilsat til deres medium dagligt.
Ø Melanocytter blev direkte observeret og optaget gennem et 40x mikroskop.
Ø Whitening effekt blev oprindeligt bestemt ved at måle antallet af celler farvet med melanin

fig 3

Fig.3. Billeder af humane melanocytter under mikroskop efter 5 dages dyrkning

fig 4

Fig.4. Billeder af humane melanocytter under mikroskop efter 9 dages dyrkning

table 1

Tabel 1. Procentdel af celler farvet med melanin (efter behandling med DCP)

Fra tabel 1 kan vi se, at procentdelen af melanin-farvede celler faldt efter tilsætning af DCP til humane melanocytter i kultur.

fig 5

Figur 5. Pigmenteringseffekt af humane melanocytter efter 5 dages DCP-behandling

Som vi kan se af figur 5, viste DCP bedre pigmenteringseffekt end trinsyre efter 5 dages behandling. Den eksperimentelle effekt var proportional med tiden, og pigmenteringseffekten af DCP nåede 61,2 procent efter 9 dages behandling.

2.3 Hæmmer melaninproduktionen
Hæmning af melaninproduktion på humane epidermale melanocytter

Melaninkoncentration efter behandling af humane epidermale celler i 20 dage ved testede koncentrationer på 5/10/100/150/200 μM DCP
(målt ved absorbansværdier til 450 nm)

fig6

Figur 6 viser, at DCP inhiberer melaninsyntese ved alle testede koncentrationer, hvilket viser en dosisafhængig effektfjernelseseffekt

Figur 6. Procent melaninindhold (pg/celle) efter behandling med DCP i forhold til kontrolgruppen (***P<0.01)

Effektiviteten af DCP og flere andre velkendte blegemidler (hydroquinon, arbutin, magnesium ascorbylphosphat) til at hæmme melaninproduktionen

fig 7

Figur 7. Melaninindhold i procent (pg/celle) i hver behandlingsgruppe i forhold til kontrolgruppen

Figur 7 viser, at DCP viste bedre effektivitet end magnesiumascorbylphosphat, tretinoin og arbutin til at fjerne pletter, svarende til hydroquinon (10 μM)

fig8

Figur 8. Mikrofotografier af humane melanocytter efter 20 dages behandling med pyranofor og hydroquinon
Dimethylmethoxy Chromanyl Palmitate viste sig at have en dosisafhængig melaninhæmmende virkning og var signifikant mere effektiv end arbutin, triglycerid og magnesiumascorbylphosphat. Ved de samme koncentrationer viste DCP lignende pletfjernelseseffekter som hydroquinon uden nogen cytotoksicitet ved de testede koncentrationer.

2.4 Fotobeskyttende virkning
Betydelig fotobeskyttende effekt i human epidermal keratiniseret cellekultur, i modsætning til andre blegeprodukter, der forårsager hudirritation, når de udsættes for sollys, beskytter pyran blegemiddel huden mod UV-skader.

Fotobeskyttende effekt på humane epidermale keratiniserede celler

Resultaterne af behandlingen med 47 ug/ml og 150 ug/ml Dimethylmethoxy Chromanyl Palmitate blev sammenlignet med UV-behandlede (CTR plus UV) og UV-frie (CTR-UV) celler, og produktet viste sig at have en signifikant fotobeskyttende effekt på humane epidermale keratinocytter, hvilket forhindrer hudskader fra UV-stråling

fig9

Figur 9. Cellefrugtbarhed i HEKa-medium (*s<0.01)

Ø Blandt cellerne behandlet med lys havde cellerne behandlet med DCP en højere reproduktionskapacitet end dem uden behandling med pyranblegemiddel.
Ø Cellerne behandlet med 47 ug/ml DCP havde 190,4 procent større reproduktionskapacitet end de lysbehandlede kontrolceller.
Ø Mens cellerne behandlet med 150 ug/ml DCP viste en stigning på 254,88 procent i multiplikationskapaciteten i forhold til kontrolcellerne.

Dimethylmethoxy Chromanyl Palmitate har vist sig at have en signifikant fotobeskyttende effekt på humane epidermale keratiniserede celler, og dermed forhindre hudskader fra UV-stråling.

fig 10

Fig.10. Absorptionshastighed af neutral RØD i HEKa-medium

2.5 Bekæmp melasma og fregner
En undersøgelse af melasma og fregner blev udført på 14 frivillige, og de frivillige blev bedt om at påføre cremen indeholdende 0.5 procent DCP på deres ansigt eller hænder dagligt, hvor man sammenlignede effekten i 30 og 60 på hinanden følgende dage

Stabilitet
DCP har pålidelig stabilitet i den endelige formulering.
Stabilitetstests blev udført som følger
Bestemmelse af stabiliteten af DCP i olie-i-vand emulsioner; stabiliteten af DCP-holdige emulsioner blev målt ved HPLC efter 0, 1, 2, 3, 4 og 6 måneders opbevaring ved henholdsvis 40 grader og stuetemperatur.

Stabiliteten af DCP blev bestemt ved forskellig pH (3,8, 5,0 og 8,4); to prøver blev opbevaret ved stuetemperatur og 60 grader i henholdsvis 10 og 30 dage og derefter brugt til at analysere produktindholdet.

fig11

3. Ansøgninger

Dimethylmethoxy Chromanyl Palmitate bruges hovedsageligt i kosmetiske produkter.

application

4. Flowdiagram

Dette produkt er syntetisk og flowdiagram er tilgængeligt efter anmodning.

5. Kvalitetsstandard

Ifølge Enterprise Standard

genstande	specifikationer	Resultater
Udseende	Hvidt krystallinsk pulver	Overholder
Lugt	Egenskab	Overholder
Tab ved tørring	Mindre end eller lig med 0,5 procent	0,28 procent
Restprodukt ved antænding	Mindre end eller lig med 0,1 procent	0,06 procent
Tungmetaller	Mindre end eller lig med 10 ppm	<10ppm
Som	Mindre end eller lig med 2 ppm	<2ppm
Cd	Mindre end eller lig med 1.0 ppm	<1.0 ppm
Pb	Mindre end eller lig med 1.0 ppm	<1.0 ppm
Hg	Mindre end eller lig med 0,5 ppm	<0,5 ppm
Samlede urenheder	Mindre end eller lig med 1,0 procent	0,73 procent
Enkelt urenhed	Mindre end eller lig med 0,5 procent	0,47 procent
Samlet antal plader	Mindre end eller lig med 100 cfu/g	<100cfu/g
Gær & Skimmelsvamp	Mindre end eller lig med 100 cfu/g	<100cfu/g
E coli.	Negativ	Ikke fundet
Salmonella	Negativ	Ikke fundet
Assay (HPLC)	Større end eller lig med 99.0 procent	99,3 procent

6. Analysemetode

MOA er tilgængelig efter anmodning.

7. Referencespektrum

spectrum

8. Stabilitet og sikkerhed
In vitro forsøg
(1) Øjenirritationstest (HET-CAM test): Ingen potentiel irriterende virkning på øjnene.
(2) Neural membranlysskadetest: Ingen tegn på lysskade.
(3) Toksicitetstest på humane epidermale keratiniserede celler: Ingen cytotoksicitet blev vist ved den testede koncentration.
(4) Toksicitetstest på 3T3-fibroblaster: Ingen cytotoksicitet blev observeret ved den testede koncentration.
5) Bakteriel revertant-mutationsassay (Ames-test): Ingen mutagen evne blev produceret i de fem udvalgte stammer.
(6) Toksicitetstest på humane melanogene celler: Ingen cytotoksicitet blev vist.
In vivo eksperiment
En anti-sensitivitetstest (HRIPT) blev udført i 100 frivillige i alderen 18-68, som viste, at pyranblegemiddel hverken irriterede eller forårsagede hudsensibilisering.

9. Kundekommentarer

customer comments